La cocaína es un alcaloide tropánico obtenido a partir de la planta de la coca.

La cocaína es anestésico local, de superficie, bloquea los intercambios iónicos a través de la membrana neuronal, lo que interrumpe la propagación de los potenciales de acción correspondientes al mensaje sensitivo. La cocaína es simpaticomimética, provoca una estimulación adrenérgica al bloquear la recaptación de dopamina y noradrenalina. La estimulación adrenérgica se traduce en hipertermia, midriasis y vasoconstricción, aumenta el ritmo cardiaco. A nivel central provoca una sensación de euforia con estimulación intelectual, desinhibición, hiperactividad. A corto plazo provoca un efecto depresor (astenia psíquica y física, depresión respiratoria y vasomotora) y la instalación rápida de una dependencia psíquica muy intensa con refuerzo positivo. La cocaína no induce dependencia física.

El clorhidrato de cocaína se utiliza habitualmente esnifado, menos frecuentemente por vía intravenosa. Origina sensación de euforia, estimulación intelectual, hiperactividad, sentimiento de hiperlucidez y aceleración de ideas. La actividad es semejante a la inducida por anfetaminas, además de disminución de la sensación de fatiga, insomnio, anorexia, locuacidad acentuada, irritabilidad y trastornos de percepción, agotamiento físico y depresión emocional. Su uso provoca cefaleas severas, ilusiones y alucinaciones que evocan una psicosis paranoide grave, a veces crisis convulsivas. Se observa también actividad compulsiva de rascarse, trastornos de la expresión y memorización, también hipertensión, complicaciones cardiovasculares que puede terminar en infarto. El alcohol aumenta los riesgos. Las esterasas hepáticas transforman la cocaína en cocaetileno especialmente tóxico.

La pasta de coca, primer producto de extracción de las hojas, contiene 40-70% de cocaína, se hace con ácido sulfúrico, alcalinización y disolución a base de queroseno. La pasta constituye el origen del crack, que se fuma, el queroseno y otros disolventes residuales aportan a la preparación su propia toxicidad. La cocaína fumada constituye el 'freebasing', tratado de diversas formas, los efectos son intensos y muy rápidos por la absorción pulmonar, de corta duración y originan una profunda depresión que empuja a volver a consumir creando una dependencia.