Constituyen un grupo de compuestos triterpénicos perfectamente individualizado y de una gran homogeneidad. Tienen importancia porque no han podido ser sintetizados completamente, aunque su utilización terapéutica es limitada siguen siendo interesantes en el tratamiento a largo plazo de la insuficiencia cardiaca: mejorando la capacidad de esfuerzo, disminuyendo la molestia funcional y la frecuencia de las descompensaciones agudas. Las drogas de este grupo se han utilizado desde hace mucho tiempo, excepto la cebolla albarrana, la actividad sobre el corazón de la convalaria se conoce desde el siglo XVI, las propiedades de la digital desde finales del siglo XVIII, los estrofantos sin embargo no fueron oficinales hasta principios del siglo XX después de que Livingstone demostrara sus efectos.

Hay usos más antiguos, como veneno para flechas, el mismo estrofanto, leño y raíces de Acokanthera schimperi en África, látex de Adenium boehmianum (Apocynaceae) en Namibia, Parquetina nigrescens (Asclepiadaceae) en Zaire; en Asia se utilizaba el látex de Antiaris toxicaria (Moraceae), la corteza de Lophopetalum javanicum (Celastraceae), en América del sur se utilizaba Naucleopsis y Maquiria (Moraceae).

Distribución: la distribución es bastante restringida, varias decenas de géneros repartidos de forma desigual en una quincena de familias:

Asclepiadaceae: Asclepias, Calatropis, Cryptostegia, Menabea, Pachycarpus, Periploca, Xysmalobium Apocynaceae: Acokanthera, Adenium, Apocynium, Cerbera, Nerium, Strophanthus, Thevetia Brassicaceae; Cheiranthus, Erysimum Celastraceae: Euonymus, Lophopetalum Crassulaceae: Cotyledon, Kalanchoe, Tylecodon Fabaceae: Coronilla Iridaceae: Homeria, Moraea Liliaceae: Boweia, Convallaria, Drimia Moraceae: Antiaris, Antiaropsis, Castilla, Maquira, Naucleopsis Ranunculaceae: Adonis, Helleborus Scrophulariaceae: Digitalis Solanaceae: Nierembergia Sterculiaceae: Mansonia Malvaceae: Corchorus

Pueden aparecer en todos los órganos, pero su concentración es baja, inferior al 1%. Son excepcionales en los animales, en sapos aparecen bufadienólidos, en lepidópteros aparecen cardenólidos pero provenientes de su alimentación y protegiéndoles de sus depredadores, excepcionalmente algunos coleópteros sintetizan sus geninas cardiotónicas a partir de fitosteroles.

Estructura de los heterósidos: constan de una genina esteroídica de tipo cardenólido (C23) o bufadienólido o bufanólido (C24) y una parte osídica, generalmente oligósida.

• Estructura de las geninas: todas las geninas tienen en común el núcleo tetracíclico habitual de los esteroides. La actividad cardiotónica se debe a la genina, la parte osídica no interviene directamente, pero su presencia la aumenta y modula al modificar la polaridad de la molécula.
• Estructura de la parte osídica: la mayoría son específicas de cada molécula, se trata de 2,6-dideoxihexosas: D-digitoxa, L-oleandrosa, D-diginosa, además aparecen otras como L-ramnosa, D-fructosa, etc. La parte osídica puede estar formada por una osa (oubaína), o más frecuentemente por un oligosacárido de 2-4 osas. Se distinguen heterósidos primarios en la planta fresca y llevan una molécula terminal de glucosa que se elimina fácilmente (especialmente durante el secado) y dando lugar a los heterósidos secundarios.

Propiedades farmacológicas
Los heterósidos cardiotónicos ejercen su actividad sobre el corazón a diferentes niveles: fuerza y velocidad de contracción, frecuencia, conductibilidad, estos efectos se traducen por las modificaciones electrocardiográficas observadas en el tratamiento.
Estas drogas no se utilizan directamente sino heterósidos puros proporcionados por la industria extractiva. En función de la polaridad de la molécula se administra de una forma u otra (la digitoxina por vía oral, la oubaína por vía intravenosa).

Plantas con heterósidos cardiotónicos